Антихолинергичните средства - холинергични антагонисти - медицинска библиотека
Антихолинергичните агенти (холин [рецептори] + Engl блок за блокиране, забавяне; синоними: holinoblokatory, антихолинергични средства.) - лекарства, които елиминират ефектите на ацетилхолин и вещества с холиномиметично действие поради холинергичната рецепторна блокада. В зависимост от преобладаващите действието на т- или N-холинергични рецептори (вж. Receptors) H. стр. разделена на т, п, и М + п-антихолинергици. Устройството конвенционално (най H. стр. Двете рецептори са в състояние да блокират тип), и отразява само преференциално Изборът на указания за използване на Н. стр.
т-Cholinolytics са алкалоиди (атропин, platifillin, скополамин), съдържащи се в редица растения (билки листа, буника, Datura, ragwort) или полу-синтетични (хоматропин) или синтетични препарати - aprofen, Arpenans, ипратропиев бромид, metacin пирензепин, propentelin , spazmolitin, хлороза и др. са, като правило, структурно сходство с ацетилхолин. Някои от тях са добре проникват през кръвно-мозъчната бариера (aprofen, Arpenans, атропин, platifillin, скополамин, spazmolitin) и има централна holinoliticheskoe ефект, други едва проникват ts.ns (Ипратропиум бромид metacin пирензепин), което води до блокада ефекти само периферните рецептори. Тези ефекти зависят от тропизъм на лекарството на определени рецепторни подтипове (m1 - m2 - m3 - и т.н.). Лекарства, които блокират всички рецепторни подтипове (атропин, platifillin, скополамин) произвеждат M-холинергични ефекти, т.е. главно парасимпатиковата денервация на изпълнителните органи: мидриаза, парализа на настаняване, повишено вътреочно налягане, тахикардия, хипотензия и намалява свиваемостта на бронхиалната гладка мускулатура, стомашно-чревния тракт, пикочния мехур, матката, бронхиална намаляване секреция, храносмилателната и потните жлези. Пирензепин, блокиране само m1 -holinoretseptory стомаха, което води до намаляване на стомашната секреция, почти никакъв ефект върху зрението и други функции. Същите съотношения съществуват за holinoliticheskogo в ts.ns Скополамин упражнява антипаркинсоново седация и за предпочитане в една доза, но при по-висока - възбудител като атропин. Когато тези препарати е възможно предозиране възбуда, объркване, халюцинации и кома изразен периферни cholinolytic ефекти (тахикардия, сухи мукозни мембрани, парези на пикочния мехур, и т.н.). За да се премахне прояви на предозиране (отравяне) прилага физостигмин и други средства за обратимо антихолинестеразни действие.
Показания m-cholinolytics: остро отравяне органофосфатите антихолинестеразни и други отрови и никотинови; бронхоспазъм; ваготоничната брадикардия, нарушения intraatrial и атриовентрикуларен проводимост; язва на стомаха и дванадесетопръстника 12, спазми на гладкомускулни органи (пилороспазъм, чревни и чернодробни колики и др.); ирит, иридоциклит и травма на окото (мускулна релаксация око) на; предоперативно premidikatsiya (предотвратяване broncho- и ларингоспазъм, хиперсаливация); болест на Паркинсон и други болести ts.ns (За редица лекарства с централно действие антихолинергично). За диагностични цели, М-cholinolytics използвани в рентгеново изследване на стомашно-чревния тракт, изследването на фундуса (за зеницата дилатация).
Противопоказания: глаукома. астма Matic статус, хипертрофия на простатата и пикочния мехур атония на; понижен тонус запек и. Състави с маркирани централно антихолинергично действие (aprofen, Arpenans, скополамин, spazmolitin) не трябва да се използват преди и по време партии, ръководени превозни средства и са наети на процеси, които изискват концентрация и бърза реакция.
Aprofen - прах; Таблетките 0.025 д; 1% разтвор в ампули по 1 мл за подкожно или интрамускулно инжектиране. Освен miotropnym притежават спазмолитично действие, включително в артериите и на шийката на матката, но повишава тонуса и свиване на матката. Използва се предимно като антиспастик агент (най-ах колит, чернодробна и бъбречна колика х, endarteritis) и отслабени за стимулиране на труда в първи етап на труда. Възрастни назначени навътре 0025 грама 2-4 пъти дневно чрез инжектиране - 0,5-1 мл 1% разтвор. По-високи дневни дози от 0,1 грама навътре чрез инжектиране на 0,06 грама.
Arpenans - прах, таблетки 0.05 гр miotropnym допълнително притежава спазмолитично действие, показано на различни видове колики х. Централна holinoliticheskoe ефект на използвания за лечение на болестта на Паркинсон и еластична пареза на пирамидална и лекарството.
Присвояване вътре 0,05-0,1 г 2-4 пъти на ден. Когато е възможно предозиране чувство на опиянение, виене на свят, главоболие.
Атропин сулфат - прах; Таблетки от 0.5 мг; 0.1% разтвор в ампули и тръби спринцовка, 1 мл; 1% мехлем за очи, и филм око (1.6 мг атропин сулфат във всяка). Възрастни назначени навътре 0,25-0,5 мг 1-2 пъти на ден подкожно с 0.1 мл от 0.25-1% разтвор. Дозите за деца зависят от възрастта (от 0.05 до 0.5 мг орално). Най-високата дневно за възрастни доза от 3 мг.
При тежки отравяния от Органофосфорни съединения атропин прилага интравенозно 3 мл разтвор на 0.1% (заедно с използването на холинестераза реактиватор); инфузия повтаря на всеки 5-10 минути, докато признаци на т-holinoliticheskogo (лека bronhorei, зеницата дилатация и т.н.).
Хоматропин хидробромид - прах (получаването на водни разтвори); 0.25% разтвор в 5 мл ампули (очни капки). Нанася се предимно в очната практика. Когато всели в мидриаза окото настъпва бързо и продължава до 12-20 часа.
Ипратропиум бромид (Atrovent) и подобни на тях Troventol използва изключително за облекчаване и предотвратяване на бронхоспазъм - виж бронходилататори ..
Беладона (беладона) листа (като част от гръдни такси), тинктура и екстракти (дебели и сухи) се използват главно в спазми на гладкомускулни органи, ваготоничната брадикардия, както и други прояви на автономна дисфункция, по-рядко (във връзка с появата на пирензепин) при giperatsidnom гастрит д и пептична заболяване. Тинктура на беладоната листа (01:10 до 40% етанол), определя възрастен 10 капки на приемане (за деца 1-5 капки, в зависимост от възрастта) 2-3 пъти на ден. билкови екстракти се използват главно в състава с различни дестинация комбинирани лекарства в таблетка или драже ( "Bellaspon", "Bellataminal", "Belloidum", "Bepasal", "Besalol", "Teofedrin -. Н" и т.н.) или свещи ( "Anuzol", "Betiol").
Metacin - таблетки от 2 мг, и 0,
1% разтвор в 1 мл ампули (за приложение подкожно, интрамускулно, интравенозно). metatsina ефект бронходилататор и влияние на слюнчените жлези и бронхиални по-изразени от тази на атропин, а мидриатично по-малко. Това създава Metacin предпочитание за облекчаване на бронхоспазъм в предоперативна седация (време на анестезия и операция за състоянието на пациента може да се контролира от зениците). Възрастни назначени вътре, за да храни на 2-5 мг 2-3 пъти на ден; парентерално приложение при 0,5-2 мл разтвор на 0.1%; в най-висока дневна доза от 15 мг. 6 мг парентерално.
Пирензепин (gastrozepin, gastrotsepin) - таблетки от 25 и 50 мг; ампула 10 мг сухо вещество се разтваря преди използване приложения разтворител. Блокиране m1 -holinoretseptory селективно инхибира секрецията на киселина и стомашен pepsinogen. Когато язви и гастрит giperatsidnom д определят възрастен от 50 мг 2 пъти дневно в продължение на 4-8 седмици. интрамускулно и интравенозно (бавно), въведена в 10 мг на всеки 8-12 часа и при синдрома на Zollinger -. Ellison - 20 мг.
Platifillina gidrotartarat - прах; Таблетките от 5 мг; 0,2% разтвор в ампули по 1 мл за подкожно приложение. Освен miotropnym притежава спазмолитично действие. Присвояване на възрастен вътре преди хранене до 2,5-5 мг. подкожно 1-2 мл 0,2% разтвор (за облекчаване на колики) и в супозитории (10 мг); в очната практика се използва 1% -2% р-RY (капки за очи). По-високи дози: работа за възрастни 10 мг. 30 мг дневно; Дозите за деца зависят от възрастта (0.2-3 мг на доза).
Пропантелин бромид (Pro-Бун) - таблетки от 15 мг. Освен miotropnym притежава спазмолитично действие. Задаване на 15-30 мг 2-3 пъти на ден.
Скополамин хидробромид - прах; 0.05% разтвор в ампули по 1 мл за подкожно инжектиране. Показания - общ за м-антихолинергици. Във връзка с централна антихолинергична действие се използва за лечение на паркинсонизъм и. Когато индивидуален висока чувствителност към лекарството в прилагането на конвенционални дози може да предизвика амнезия, умствено възбуждане, халюцинации. Задаване на подкожно възрастен на 0,
5,1 мл разтвор на 0,05%; за мидриаза използване на 0.25% разтвор (капки за очи), или 0.25% офталмологичен мехлем (с ирит, иридоциклит). Съставът на таблетките "Aeron" съдържащ kamfornokislye скополамин (0.1 мг) и хиосциамин (0.4 мг) се използва като антиеметик и седативно средство за заболяване на Meniere (1 таблетка 2-3 пъти на ден), въздух и морска болест (1-2 таблетки на прием в продължение на 30-60 минути преди сервиране или при първите признаци на болестта). Най-високата дневна доза за възрастни 4 таблетки.
Spazmolitin - прах. Освен miotropnym притежава спазмолитично и местно упойващо действие. Използва се при спазми на гладката мускулатура на органи, както и невралгии, неврити, ах ах ишиас, понякога мигрена. Задаване на възрастен вътре 0,05-0,1 г 2-4 пъти на ден. Когато е възможно предозиране чувство на опиянение, виене на свят, главоболие, намалена концентрация.
Хлороза - таблетки от 2 мг. В действие, подобен на Metacin. При лечението на пептична язва прилага 2-4 мг 2-3 пъти на ден в продължение на 3-4 седмици.
п-Cholinolytics разделени на две групи: п-holinoretseptora ганглии (. виж ganglioblokiruyuschimi средства) и п-блокиращи холинергичните рецептори при невромускулното свързване на скелетните мускули (виж Curariform означава.).
m + п Cholinolytics включват част от лекарствата, изброени в преобладаващата ефект в групата на м действащ антихолинергици (aprofen, Arpenans, spazmolitin и др.), препарати с приблизително еднаква периферна т- и п-антихолинергично действие (fubromegan) и препарати на групи така nazyvaemvh централни антихолинергични средства, използвани за повечето от които се използват като антипаркинсоново средство.
Fubromegan - прах, таблетки от 0,03 грама осигурява както т- и п-holinoliticheskoe (ганглий блокиране) активност. Изобразява в холинергична криза, язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника, особено в случаи на неговата комбинация с артериална хипертония. По-често се използва в х препарат колики. Присвояване на възрастен вътре преди хранене до 30-90 мг (започнете с 30 мг) 2-3 пъти на ден.